Aeterna Zentaris présente une mise à jour encourageante des données pour ses conjugués cytoxiques de Disorazol Z ciblant les récepteurs du LHRH, à l'assemblée de l'AACR

QUÉBEC, le 10 avril 2013 /CNW Telbec/ - Aeterna Zentaris Inc. (TSX: AEZ) (NASDAQ: AEZS) (la « Société ») a présenté aujourd'hui des résultats encourageants sur la validation de concept des conjugués cytotoxiques de Disorazol Z, tels AEZS-125 et AEZS-138, sur des modèles de xénogreffes en cancer des ovaires et de l'endomètre humain. Les résultats ont une fois de plus démontré que le composé détient un fort potentiel dans le traitement de tumeurs exprimant des récepteurs du facteur de libération de l'hormone lutéinisante (« LHRH »). Les données ont été présentées plus tôt aujourd'hui par Babette Aicher, Ph. D., directrice du développement préclinique chez Aeterna Zentaris, lors d'une session sur affiche à l'assemblée annuelle de l'American Association for Cancer Research (« AACR ») qui se tient présentement à Washington D.C. L'étude est financée par une subvention du Ministère de l'éducation et de la recherche du gouvernement allemand.

Juergen Engel, Ph. D., président et chef de la direction d'Aeterna Zentaris a déclaré, « Des conjugués cytotoxiques de Disorazol Z comme AEZS-125 et AEZS-138, font partie de notre plateforme novatrice élargie d'AEZS-108 en oncologie ciblant les récepteurs du LHRH. Ces résultats encourageants confirment ceux présentés au symposium de l'ENA en novembre 2012 et nous permettront de mieux sélectionner un composé candidat spécifique pour du développement préclinique futur que nous prévoyons entreprendre au cours du présent trimestre. »

Conclusions

• Les conjugués de D-Lys⁶-LHRH et Disorazol Z ont conservé une forte liaison aux récepteurs du LHRH et ont démontré une puissante inhibition de la polymérisation de la tubuline. La cytotoxicité cellulaire des conjugués se situait dans la gamme nanomolaire EC₅₀ inférieure. Une cytotoxicité accrue dans des cellules sur-exprimant le récepteur du LHRH, appuie le principe du ciblage du récepteur comme mécanisme d'action;
• AEZS-125 et AEZS-138 ont été identifiés comme étant les composés les plus prometteurs;
• Les résultats sur l'efficacité liée aux récepteurs du LHRH des conjugués de Disorazol Z - D-Lys⁶ LHRH démontrée lors d'études in vitro et dans un modèle de souris xénogreffées qui ont été présentés, soutiennent le principe de ciblage de tumeurs via le récepteur du LHRH. Ce principe est celui emprunté par le composé AEZS-108 qui fait présentement l'objet d'une étude de phase 3 sur le cancer de l'endomètre et d'études de phase 2 sur le cancer du sein triple négatif, le cancer de la vessie et le cancer de la prostate.

Le résumé, « LHRH receptor targeting as mechanism of anti-tumor activity for cytotoxic conjugates of Disorazol Z with the LHRH receptor agonistic peptide D-Lys⁶-LHRH », B. Aicher et al. peut être consulté sur ce lien.

Information sur Disorazol Z

Disorazol Z est un composé naturel novateur isolé de la myxobactérie Soranglium cellulosum et doté d'une activité cytotoxique remarquable. Disorazol Z est un polycétide macrocyclique d'une grande pureté et à haut rendement que l'on obtient par fermentation. En plus de se fixer à la tubuline, le Disorazol Z possède des propriétés pro-apoptotiques et bloque des cellules cancéreuses au stade G2 du cycle cellulaire à des concentrations sous-nanomolaires. Disorazol Z est un partenaire idéal dans la composition de conjugués cytotoxiques avec des peptides, des protéines et des anticorps afin de cibler des cellules cancéreuses de façon sélective.

Information sur les conjugués cytotoxiques de Disorazol Z tels AEZS-125 et AEZS-138

AEZS-125 et AEZS-138 sont des conjugués cytotoxiques novateurs basés sur le composé naturel Disorazol Z et l'agoniste des récepteurs du facteur de libération de l'hormone lutéinisante (LHRH), D-Lys⁶-LHRH. La composante peptidique dirige les conjugués spécifiquement vers les cellules cancéreuses exprimant des récepteurs du LHRH, et contribue à la liaison et  à l'absorption via l'endocytose. Une fois à l'intérieur de la cellule cancéreuse, les conjugués sont clivés et Disorazol Z peut déployer sa puissante activité anti-proliférante.

Selon la littérature, les récepteurs du LHRH sont présents sur plusieurs tumeurs chez les humains; on les retrouve plus spécifiquement dans 80 % des cas de cancer des ovaires et de l'endomètre. Ils sont également présents en cancer de la prostate, de la vessie urinaire et du sein triple négatif, alors qu'ils sont rarement présents dans les tissus normaux, à l'exception de l'hypophyse et des organes reproducteurs. Le récepteur du LHRH démontre des propriétés idéales pour le ciblage sélectif de médicaments.

Information sur Aeterna Zentaris

Aeterna Zentaris est une entreprise de développement de produits en oncologie et en endocrinologie axée sur l'étude de traitements visant à répondre à divers besoins médicaux non comblés. Son portefeuille comprend des produits à tous les stades de développement, allant de la découverte jusqu'au marché. Pour plus de renseignements, consulter le www.aezsinc.com.

Énoncés prospectifs

Le présent communiqué de presse contient des énoncés prospectifs présentés conformément aux règles refuge de la Securities Litigation Reform Act of 1995 des États-Unis. Les énoncés prospectifs comprennent certains risques connus et inconnus et comportent des incertitudes qui pourraient faire en sorte que les résultats réels de la Société diffèrent considérablement de ceux indiqués dans les énoncés prospectifs. Ces risques et incertitudes comprennent, entre autres, la disponibilité de fonds et de ressources pour la poursuite des projets en R-D, la réussite des études cliniques selon les échéanciers prévus, le risque que les données sur la sécurité et l'efficacité tirées de l'un de nos essais de phase 3 ne coïncident pas avec les analyses de données tirées des essais cliniques de phase 1 et de phase 2 ayant fait l'objet d'un rapport précédent, la capacité de la Société de tirer profit d'occasions d'affaires dans le secteur pharmaceutique, les incertitudes relatives à la réglementation et l'évolution générale de la conjoncture économique.

Les investisseurs devraient consulter les documents trimestriels et annuels déposés par la Société auprès des commissions des valeurs mobilières du Canada et des États-Unis, où se trouvent d'autres renseignements sur les risques et incertitudes propres aux énoncés prospectifs. Les investisseurs sont mis en garde contre le risque d'accorder une crédibilité excessive à ces énoncés prospectifs. La Société ne s'engage pas à faire la mise à jour de tels facteurs ni à annoncer publiquement le résultat d'une révision d'énoncés prospectifs contenus aux présentes afin de refléter des résultats, des événements ou des développements futurs à moins d'y être tenue par une autorité gouvernementale ou une loi applicable.

SOURCE : AETERNA ZENTARIS INC.

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