Aeterna Zentaris présente des données précliniques sur son composé anticancéreux inhibiteur de PI3K/Erk, AEZS-136, à l'assemblée de l'AACR English
AEZS-136 a démontré de la synergie et de l'efficacité dans des cellules tumorales humaines
QUÉBEC, le 3 avril 2012 /CNW Telbec/ - Aeterna Zentaris Inc. (TSX: AEZ) (NASDAQ: AEZS) (« la Société ») a annoncé aujourd'hui qu'une affiche sur AEZS-136, son composé anticancéreux oral novateur, inhibiteur de PI3K/Erk 1/2, a démontré l'inhibition unique et l'excellente activité du composé contre les voies de signalisation PI3K et Erk, en plus d'être bien toléré. L'affiche intitulée, « Dual inhibition of PI3K and Erk1/2 shows synergy and efficacy in human tumor cells, either by using drug combinations or novel dual PI3K/Erk inhibitors », I. Seipelt, M. Gerlach, L. Blumenstein, G. Mueller, E. Guenther, J. Engel et M. Teifel, a été présentée par Irene Seipelt, Ph.D., directrice du développement préclinique chez Aeterna Zentaris, dans le cadre de l'assemblée annuelle de l'American Association for Cancer Research qui se tient présentement à Chicago.
Résultats
L'efficacité antiproliférante d'AEZS-136 a été étudiée dans plus de 40 lignées cellulaires humaines cancéreuses incluant des cellules du cancer du sein, de l'ovaire, de l'endomètre, du myélome multiple, du poumon, du mélanome, du côlon, de la prostate et de la leucémie. On a également longuement étudié les propriétés ADMET in vitro, alors qu'au cours de recherches in vivo, on a exploré la pharmacocinétique (PC) et l'efficacité antitumorale. AEZS-136 a été bien toléré et a démontré une inhibition de la croissance d'une tumeur cancéreuse du côlon humain liée à la dose, de l'ordre de 72 % dans un modèle de xénogreffes avec souris.
Conclusions
- Double ciblage efficace des voies de signalisation Raf-Mek-Erk et PI3K-Akt
- Inhibiteur unique ayant une excellente activité contre PI3K et Erk
- Induction de l'arrêt du cycle cellulaire en G1 et de l'apoptose
- Activitée in vitro anti-proliférante marquée
- Profil ADMET in vitro et PC avantageux
- Bien toléré à des doses quotidiennes atteignant 90 mg/kg pendant 4 semaines
- Activité antitumorale in vivo après administration orale
Juergen Engel, Ph. D., président et chef de la direction d'Aeterna Zentaris a déclaré : « Les données précliniques présentées hier, confirment qu'AEZS-136 possède un profil unique et avantageux grâce à cette double inhibition des kinases PI3K/Erk qui pourrait être plus efficace que l'inhibition d'une seule voie de signalisation. De plus, les données ont indiqué qu'AEZS-136 était bien toléré. À la suite de ces données encourageantes, nous nous attardons présentement à faire progresser ce composé à l'étape clinique. »
Pour consulter une copie de l'affiche, veuillez cliquer ici.
Information sur AEZS-136
AEZS-136 fait partie intégrante du programme de recherche de la Société sur les kinases qui comprend l'étude de différents composés sur l'inhibition unique d'Erk, l'inhibition unique de PI3K et l'inhibition double des kinases Erk et PI3K. AEZS-136 inhibe de façon sélective, l'activité des kinases Erk 1/2 et PI3K de classe 1, permettant l'inhibition simultanée des cascades de signalisation Raf-Mek-Erk et PI3K-Akt. AEZS-136 a été découvert en utilisant notre propre librairie de composés et grâce à la technologie du criblage à haut débit.
Information sur Aeterna Zentaris Inc.
Aeterna Zentaris est une entreprise de développement de produits au stade clinique avancé en oncologie, dont les activités de recherche sont axées sur des traitements potentiels contre plusieurs types de cancer. L'approche novatrice de la Société dite « médecine personnalisée » vise à développer des traitements adaptés à la condition spécifique du patient et aux besoins médicaux non comblés. Le vaste portefeuille d'Aeterna Zentaris repose sur sa propre unité de découverte de produits, lui permettant ainsi un accès constant et à long terme, à des options thérapeutiques de pointe. Pour plus de renseignements, consulter le www.aezsinc.com.
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Le présent communiqué de presse contient des énoncés prospectifs présentés conformément aux règles refuge de la Securities Litigation Reform Act of 1995 des États-Unis. Les énoncés prospectifs comprennent certains risques connus et inconnus et comportent des incertitudes qui pourraient faire en sorte que les résultats réels de la Société diffèrent considérablement de ceux indiqués dans les énoncés prospectifs. Ces risques et incertitudes comprennent, entre autres, la disponibilité de fonds et de ressources pour la poursuite des projets en R-D, la réussite des études cliniques selon les échéanciers prévus, le risque que les données sur la sécurité et l'efficacité tirées de l'un de nos essais de phase 3 ne coïncident pas avec les analyses de données tirées des essais cliniques de phase 1 et de phase 2 ayant fait l'objet d'un rapport précédent, la capacité de la Société de tirer profit d'occasions d'affaires dans le secteur pharmaceutique, les incertitudes relatives à la réglementation et l'évolution générale de la conjoncture économique. Les investisseurs devraient consulter les documents trimestriels et annuels déposés par la Société auprès des commissions des valeurs mobilières du Canada et des États-Unis, où se trouvent d'autres renseignements sur les risques et incertitudes propres aux énoncés prospectifs. Les investisseurs sont mis en garde contre le risque d'accorder une crédibilité excessive à ces énoncés prospectifs. La Société ne s'engage pas à faire la mise à jour de tels facteurs ni à annoncer publiquement le résultat d'une révision d'énoncés prospectifs contenus aux présentes afin de refléter des résultats, des événements ou des développements futurs à moins d'y être tenue par une autorité gouvernementale ou une loi applicable.
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