Aeterna Zentaris présente un résumé sur affiche sur ses doubles inhibiteurs
de PI3K et Erk et une présentation orale relatant des données sur des
inhibiteurs sélectifs d'Erk, à l'assemblée annuelle de l'American Association
for Cancer Research

Selon les données in vitro et in vivo, AEZS-126 est un composé oral prometteur dans le cadre d'études cliniques futures en cancer

QUÉBEC, le 20 avr. /CNW Telbec/ - Aeterna Zentaris Inc. (TSX : AEZ; Nasdaq : AEZS) (la "Société"), une société de développement de produits au stade clinique avancé, spécialisée en oncologie et en endocrinologie, a présenté aujourd'hui un résumé sur affiche sur ses doubles inhibiteurs Erk/PI3K et a également fait une présentation orale sur des inhibiteurs sélectifs d'Erk, dans le cadre de l'assemblée annuelle de l'American Association for Cancer Research (AACR) qui se tient présentement à Washington, D.C.

Présentation orale, résumé #3856

Intitulée, "A highly selective Erk-inhibitor with antiproliferative efficacy and the potential for combination therapy with modulators of the PI3K pathway", I. Seipelt, L. Blumenstein, S. Baasner, G. Mueller, B. Aicher, M. Teifel, E. Guenther, M. Gerlach, la présentation résume les données sur des inhibiteurs sélectifs d'Erk en tant qu'agents antiproliférateurs, soit en monothérapie ou en combinaison avec des inhibiteurs de la voie PI3K/Akt.

Résultats

Aeterna Zentaris a identifié des composés à petite molécule qui inhibent Erk dans la zone basse d'une gamme de concentration nano molaire et qui ont un excellent profil de sélectivité. Les autres sérines, thréonines, lipides ou tyrosines kinases ne sont pas inhibées à des concentrations pouvant atteindre 10(micro)M. D'autres études ont démontré un mécanisme d'action compétitif de l'ATP et une puissante inhibition de la cible cellulaire Rsk1 en aval, dans des cellules tumorales, avec une valeur IC50 de 158nM. Le composé tête de série AEZS-131 produit un arrêt du cycle cellulaire en G1 et inhibe ainsi la croissance des cellules cancéreuses. De plus, on a exploré la possibilité de combiner AEZS-131 à des inhibiteurs de la voie PI3K et on a pu constater alors une activité antiprolifératrice synergétique, par exemple, avec l'inhibiteur sélectif PI3K, AEZS-126.

Conclusion

Ces résultats soutiennent une évaluation plus poussée d'inhibiteurs sélectifs d'Erk en tant qu'agents anti-proliférateurs en monothérapie ou en combinaison avec des inhibiteurs de la voie PI3K/Akt.

Résumé sur affiche #4474

Intitulé, "Dual inhibitors for PI3K and Erk induce growth inhibition of tumor cells", I. Seipelt, M. Gerlach, S. Baasner, L. Blumenstein, G. Mueller, B. Aicher, E. Guenther, M. Teifel, le résumé sur affiche se concentre sur les caractéristiques clés de cette classe de composés qui ont mené à la sélection d'AEZS-132 pour une évaluation in vivo.

Résultats

Un programme d'optimisation de plusieurs paramètres comme la sélectivité d'inhibiteurs de kinases, l'efficacité cellulaire, la physicochimie et les propriétés in vitro ADMET, a mené à la découverte d'une classe de composés à petite molécule ayant un profil de double inhibition des kinases. Ces composés compétitifs de l'ATP inhibent Erk et PI3K au niveau nano molaire et exercent une forte sélectivité vis-à-vis d'autres sérines, thréonines et tyrosines kinases. Le composé tête de série AEZS-132 a démontré une efficacité antitumorale dans plusieurs lignées cellulaires tumorales humaines dont HCT116, A549, MDA-MB 468 et PC-3. Au cours d'études antitumorales in vivo dans des tests de xénogreffes tumorales de type HCT116 et Hec1B, on a pu observer une activité antitumorale importante à la suite de l'administration orale d'AEZS-132, à raison d'une dose quotidienne de 30 mg/kg ; les valeurs T/C étaient de 0,33 (HCT116) et 0,57 (Hec1B), respectivement. De plus, on a démontré une modulation de la cible dans des échantillons tumoraux.

Conclusion

L'optimisation des composés pyridopyrazines d'Aeterna Zentaris vers la double inhibition de PI3K et Erk, a permis d'identifier AEZS-132, un double inhibiteur de PI3K et Erk unique possédant un profil pharmacologique et ADMET avantageux qui fera l'objet d'autres évaluations comme agent antitumoral.

"Ces résultats démontrent non seulement le potentiel des composés inhibiteurs d'Erk/PI3K comme traitements novateurs en oncologie, mais ils nous positionnent également comme un chef de file dans ce secteur d'activités, au-delà de perifosine, notre inhibiteur d'Akt actuellement en études de phase 3 sur le myélome multiple et le cancer colorectal", a déclaré Juergen Engel, Ph. D., président et chef de la direction d'Aeterna Zentaris.

Information sur Aeterna Zentaris

Aeterna Zentaris Inc. est une société de développement de produits au stade clinique avancé, spécialisée en oncologie et en endocrinologie, Des renseignements supplémentaires et des communiqués peuvent être consultés sur notre site Internet à l'adresse www.aezsinc.com.

Énoncés prospectifs

Le présent communiqué de presse contient des énoncés prospectifs présentés conformément aux règles refuge de la Securities Litigation Reform Act of 1995 des États-Unis. Les énoncés prospectifs comprennent certains risques connus et inconnus et comportent des incertitudes qui pourraient faire en sorte que les résultats réels de la Société diffèrent considérablement de ceux indiqués dans les énoncés prospectifs. Ces risques et incertitudes comprennent, entre autres, la disponibilité de fonds et de ressources pour la poursuite des projets en R-D, la réussite des études cliniques selon les échéanciers prévus, la capacité d'Æterna Zentaris de tirer profit d'occasions d'affaires dans le secteur pharmaceutique, les incertitudes relatives à la réglementation et l'évolution générale de la conjoncture économique. Les investisseurs devraient consulter les documents trimestriels et annuels déposés par la Société auprès des commissions des valeurs mobilières du Canada et des États-Unis, où se trouvent d'autres renseignements sur les risques et incertitudes propres aux énoncés prospectifs. Les investisseurs sont mis en garde contre le risque d'accorder une crédibilité excessive à ces énoncés prospectifs. La Société ne s'engage pas à faire la mise à jour de tels facteurs ni à annoncer publiquement le résultat d'une révision d'énoncés prospectifs contenus aux présentes afin de refléter des résultats, des événements ou des développements futurs à moins d'y être tenue par une autorité gouvernementale ou une loi applicable.

SOURCE Aeterna Zentaris Inc.

Renseignements : Renseignements: Relations investisseurs: Ginette Vallières, Coordonnatrice, relations avec les investisseurs, (418) 652-8525 poste 265, gvallieres@aezsinc.com; Relations médias: Paul Burroughs, Directeur des communications, (418) 652-8525 poste 406, pburroughs@aezsinc.com

Profil de l'entreprise

Aeterna Zentaris Inc.

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