ISENTRESS(MC) (raltegravir), le premier médicament d'une nouvelle classe d'inhibiteur de l'intégrase de Merck Frosst, a réduit la charge virale du VIH et augmenté la numération des cellules CD4 pendant 96 semaines chez les personnes porteuses du VIH jamais traitées, lorsqu'associé à d'autres médicaments anti-VIH



    Son efficacité et son profil de tolérabilité correspondent aux résultats
    obtenus chez les patients ayant déjà fait l'objet d'un traitement

    KIRKLAND, QC, le 5 août /CNW Telbec/ - ISENTRESS(MC) (raltegravir), le
premier médicament d'une nouvelle classe d'inhibiteur de l'intégrase de Merck
Frosst, associé à deux autres médicaments anti-VIH, a réduit la charge virale
du VIH jusqu'à des niveaux indétectables (moins de 50 copies/ml) (83 pour cent
des patients), ce qui est comparable aux résultats obtenus avec l'efavirenz
(STOCRIN(R)) aussi combiné aux mêmes médicaments anti-VIH (84 pour cent des
patients) chez les personnes porteuses du VIH jamais traitées, dans le cadre
d'un traitement d'une durée de 96 semaines. La numération des cellules CD4 des
patients prenant raltegravir a connu une croissance moyenne de
221 cellules/mm3, et aucun impact indésirable n'a été enregistré sur le plan
du cholestérol total ou à lipoprotéines de basse densité (LDL), ou des
triglycérides. Les résultats de cette étude de phase II en cours ont été
présentés aujourd'hui dans le cadre de la 17e International SIDA Conference
(AIDS 2008) à Mexico au Mexique(1).
    L'utilisation de raltegravir chez les patients jamais traités est
expérimentale. En 2007, Santé Canada a octroyé un Avis de conformité avec
conditions (AC-C)(2) à raltegravir, pour une utilisation en combinaison avec
d'autres agents antirétroviraux, dans le traitement de l'infection au VIH-1
chez les patients adultes ayant déjà fait l'objet d'un traitement et qui
démontraient une réplication virale et une résistance à de multiples agents
antirétroviraux(3).
    "J'utilise raltegravir pour beaucoup de mes patients ayant déjà fait
l'objet d'autres traitements et les résultats rapportés aujourd'hui
m'encouragent, a déclaré le Dr Christos Tsoukas, professeur de médecine, chef
de la division d'allergie et d'immunologie clinique à l'Université McGill et
chercheur de l'étude. Les résultats de tolérabilité sont très bons. En
particulier, l'absence d'effets nuisibles aux lipides est très importante.
Cette étude nous permet de nous rapprocher du jour où nous pourrons ajouter
raltegravir à l'arsenal utilisé pour soigner nos patients jamais traités."
    Approximativement 58 000 Canadiens et Canadiennes vivent avec le
VIH/SIDA.

    Raltegravir étudié chez près de 200 patients jamais traités

    Ces conclusions proviennent d'une étude multicentrique, de dosage, à
double insu randomisée, effectuée auprès de personnes porteuses du VIH jamais
traitées. Dans le cadre de cette étude, 198 personnes porteuses du VIH jamais
traitées ont reçu du raltegravir par voie orale deux fois par jour, de pair
avec du ténofovir et de la lamivudine ou 600 mg d'efavirenz par voie orale une
fois par jour, en combinaison avec les mêmes agents. Pendant les 48 premières
semaines de l'étude, quatre régimes posologiques ont été étudiés pour
raltegravir (100, 200, 400 et 600 mg deux fois par jour). Après 48 semaines,
on administrait une dose de 400 mg deux fois par jour aux groupes recevant
raltegravir(1).

    La réduction de la charge virale et l'augmentation de la numération des
    cellules CD4 ont été maintenues pendant les 96 semaines du traitement
    avec raltegravir

    Au point de départ, la moyenne géométrique de l'ARN VIH chez les patients
participant au volet raltegravir associé à d'autres agents de l'étude était
d'environ 55 000 copies/ml (n = 160) et d'environ 68 000 copies/ml (n = 38)
chez ceux prenant part au volet efavirenz. Les numérations des cellules CD4
moyennes au début de l'étude étaient respectivement de 305 et de 280
cellules/mm3 pour les groupes raltegravir et efavirenz(1).
    Après 96 semaines de traitement, 83 pour cent des patients suivant le
régime posologique à base de raltegravir ont obtenu des réductions des taux
d'ARN VIH à un niveau inférieur à 50 copies/ml. Les résultats étaient
comparables pour les patients suivant le régime posologique à base
d'efavirenz, avec 84 pour cent des patients présentant des réductions des taux
d'ARN VIH à un niveau inférieur à 50 copies/ml pour la même plage de temps. De
façon similaire, 84 pour cent des patients recevant le régime posologique à
base de raltegravir ont maintenu des réductions des taux d'ARN VIH à un niveau
inférieur à 400 copies/ml comparativement à 84 pour cent des patients à qui on
a administré le régime posologique à base d'efavirenz.
    Les patients suivant les deux schémas thérapeutiques ont vu leur
numération des cellules CD4 s'accroître considérablement. Après 96 semaines de
traitement, les augmentations moyennes de la numération des cellules CD4 par
rapport aux valeurs initiales étaient respectivement de 221 et de 232
cellules/mm3 pour les groupes raltegravir et efavirenz(1).

    Un profil de tolérabilité favorable et un impact minimal sur les taux de
    lipides démontrés

    De façon générale, les deux schémas thérapeutiques ont été bien tolérés.
Raltegravir n'a eu aucun effet indésirable sur le cholestérol total et LDL ou
sur les triglycérides(1). Les variations moyennes à la semaine 96 par rapport
aux valeurs initiales pour raltegravir et efavirenz respectivement étaient de
+1,1 mg/dl et +24,0 mg/dl (p = 0,002) pour le cholestérol total; de -5,8 mg/dl
et +4,4 mg/dl (p = 0,045) pour le cholestérol LDL; de +7,4 mg/dl et +13,0
mg/dl (p = 0,017) pour le cholestérol LHD; de -10,8 mg/dl et +13,4 mg/dl (p =
0,145) pour les triglycérides; et de -0,7 mg/dl et -0,7 mg/dl (p = 0,689) pour
le rapport total:LHD.
    Les effets indésirables cliniques étaient typiquement de faible à modéré.
Les expériences indésirables les plus couramment rapportées parmi les groupes
raltegravir et efavirenz étaient respectivement de la diarrhée (6,9 pour cent
vs 10,5 pour cent), des nausées (12,5 pour cent vs 13,2 pour cent), des
étourdissements (8,8 pour cent vs 28,9 pour cent), des maux de tête (8,8 pour
cent vs 23,7 pour cent), des rêves anormaux (6,3 pour cent vs 18,4 pour cent),
de l'insomnie (8,1 pour cent vs 10,5 pour cent) et des cauchemars (0 pour cent
vs 10,5 pour cent). Les effets indésirables neuropsychiatriques, qui
comprennent les rêves anormaux, la dépression, les cauchemars et les pensées
suicidaires, ont été moins fréquemment rapportés chez les patients du groupe
raltegravir que chez ceux du groupe efavirenz, soit respectivement chez 16 vs
32 pour cent des patients pendant les 96 semaines; la plupart de ces effets
sont survenus au début de l'étude avant la semaine 48(1).

    A propos du raltegravir

    Raltegravir est le premier médicament approuvé dans une nouvelle classe
de médicaments antirétroviraux appelés inhibiteurs de l'intégrase. Raltegravir
agit en inhibant l'insertion de l'ADN du VIH-1 dans l'ADN humain par l'enzyme
intégrase(4). Empêcher l'intégrase d'effectuer cette fonction essentielle
bloque la capacité du virus à se répliquer et à infecter de nouvelles
cellules(4). Il existe des médicaments qui inhibent deux autres enzymes vitaux
pour le processus de réplication du VIH-1 - la protéase et la transcriptase
inverse - mais raltegravir est le seul médicament approuvé qui inhibe l'enzyme
intégrase(5).
    Raltegravir est un comprimé de 400 mg à prendre deux fois par jour sans
nécessairement prendre de nourriture. Raltegravir n'a pas besoin d'être
renforcé avec du ritonavir.
    Depuis 2007, raltegravir a été homologué dans plus de 50 pays dans le
monde pour une utilisation de pair avec d'autres médicaments antirétroviraux
pour le traitement de l'infection au VIH-1 chez les adultes atteints ayant
déjà fait l'objet d'un traitement et démontrant une réplication du VIH-1
malgré une thérapie antirétrovirale en cours.

    Notre engagement dans la recherche sur le VIH

    Nous nous engageons à mettre au point des traitements novateurs qui font
avancer le traitement des maladies infectieuses - y compris celles causées par
le VIH. Depuis plus de 20 ans, la Société s'emploie sans relâche à développer
des traitements expérimentaux contre le SIDA et l'infection par le VIH. Nous
avons commencé à faire de la recherche sur les inhibiteurs de l'intégrase en
1993 et avons été les premiers à démontrer une inhibition de l'intégrase du
VIH in vitro et in vivo.
    Le raltégravir n'est pas le seul agent à faire partie de l'histoire de la
recherche de la société sur le VIH; soulignons également CRIXIVAN(R) (sulfate
d'indinavir), un inhibiteur de la protéase et STOCRIN(R)+ (efavirenz), un
inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse. La Société poursuit
la recherche dans ce domaine thérapeutique.

    A propos de Merck Frosst

    Chez Merck Frosst, les patients passent avant tout. Merck Frosst Canada
Ltée est une société de recherche pharmaceutique qui découvre, met au point et
commercialise une vaste gamme de produits et vaccins novateurs destinés à
améliorer la santé humaine. Merck Frosst est l'un des vingt-cinq premiers
investisseurs en recherche et développement au Canada. En 2007, l'entreprise a
investi 110 millions de dollars en R-D. On peut obtenir de plus amples
renseignements sur Merck Frosst à l'adresse http://www.merckfrosst.com

    Déclarations prospectives

    Ce communiqué de presse contient des "déclarations prospectives" au sens
du Private Securities Litigation Reform Act de 1995. Ces déclarations
prospectives sont basées sur les estimations actuelles de la direction et
comportent des risques et des incertitudes, susceptibles d'entraîner des
résultats considérablement différents de ceux projetés. Les déclarations
prospectives peuvent comprendre des déclarations relatives au développement
des produits, à leur potentiel et à leur performance financière. Aucune
déclaration prospective ne peut être garantie, et les résultats réellement
obtenus peuvent être considérablement différents de ceux prévus. Merck n'est
pas tenue de publier des mises à jour des déclarations prospectives, que ce
soit suite à de nouvelles informations, à des événements futurs ou à tout
autre élément. Il convient d'évaluer les déclarations prospectives figurant
dans ce communiqué de presse en tenant compte des nombreuses incertitudes
affectant les activités de Merck, plus particulièrement celles mentionnées à
l'Article 1, Avertissements, du formulaire 10-K de Merck pour l'année
s'achevant le 31 décembre 2006, et dans les rapports périodiques figurant sur
les formulaires 10-Q et 8-K, que la société incorpore par renvoi.

    ISENTRESS(MC) est une marque de commerce de Merck & Co., Inc., utilisée
    sous licence.
    CRIXIVAN(R) est une marque déposée de Merck & Co., Inc., utilisée sous
    licence.
    + Au Canada, STOCRIN(R) est commercialisé par BMS sous le nom de SUSTIVA.

    
    ----------------------
    (1) Markowitz M, Nguyen BY, Gotuzzo E, et al. Sustained antiretroviral
        efficacy of raltegravir as part of combination ART in treatment-naive
        HIV-1 infected patients: 96-week data. Présenté dans le cadre de la
        17e International AIDS Conference; 5 août 2008; Mexico.
    (2) ISENTRESS(TM) bénéficie d'une autorisation de commercialisation avec
        conditions, en attendant les résultats d'études permettant d'attester
        son avantage clinique. Les patients doivent être avisés de la nature
        de l'autorisation accordée.
    (3) Monographie de produit d'Isentress.
    (4) Grinsztejn B, Nguyen BY, Katlama C, et al. Safety and Efficacy of the
        HIV-1 Integrase Inhibitor Raltegravir (MK-0518) in Treatment-
        Experienced Patients with Multidrug-Resistant Virus: A Phase II
        Randomised Controlled Trial. Lancet. 2007;369:1261-1269.
    (5) Hazuda DJ, Felock P, Witmer M, et al. Inhibitors of strand transfer
        that prevent integration and inhibit HIV-1 replication in cells.
        Science 2000; 287: 646-50.
    




Renseignements :

Renseignements: Geneviève Déry, HKDP Communications et affaires
publiques, (514) 935-0375, poste 232, Cell: (514) 219-2764, gdery@hkdp.qc.ca;
Sylvie Lafrance, HKDP Communications et affaires publiques, (418) 523-3352,
slafrance@hkdp.qc.ca; Martine Drolet, Merck Frosst Canada Ltée, (514)
833-6780, martine_drolet@merck.com


FORFAITS PERSONNALISÉS

Jetez un coup d’œil sur nos forfaits personnalisés ou créez le vôtre selon vos besoins de communication particuliers.

Commencez dès aujourd'hui .

ADHÉSION À CNW

Remplissez un formulaire d'adhésion à CNW ou communiquez avec nous au 1-877-269-7890.

RENSEIGNEZ-VOUS SUR LES SERVICES DE CNW

Demandez plus d'informations sur les produits et services de CNW ou communiquez avec nous au 1‑877-269-7890.