AEterna Zentaris présente deux affiches sur son composé AEZS-126 , un inhibiteur du PI3K, à l'assemblée annuelle de l'American Association for Cancer Research



    Des données in vitro et in vivo démontrent qu'AEZS-126 est un composé
    oral prometteur pour un développement clinique futur en cancérologie

    QUEBEC, le 21 avr. /CNW Telbec/ - AEterna Zentaris Inc. (TSX : AEZ;
Nasdaq : AEZS), une société biopharmaceutique internationale spécialisée en
endocrinologie et en oncologie, a présenté aujourd'hui deux affiches sur
AEZS-126, un composé prometteur qui pourrait être utilisé pour intervenir
cliniquement au niveau des voies de signalisation PI3K/Akt des tumeurs
humaines. Les affiches ont été présentées dans le cadre de l'assemblée
annuelle de l'American Association for Cancer Research (AACR) à Denver au
Colorado.

    Affiche #3705

    Intitulée "AEZS-126, a new orally bioavailable PI3K inhibitor with
antitumor effects", I. Seipelt, S. Baasner, M. Gerlach, M. Teifel, J.
Fensterle, L. Blumenstein, G. Mueller et E. Guenther, l'affiche porte surtout
sur le profil d'innocuité et de métabolisme (ADMET) du composé, ainsi que sur
des expériences pharmacocinétiques in vivo et des études anti-tumorales sur
des xénogreffes.

    Résultats

    AEZS-126 a été identifié comme puissant inhibiteur des PI3K de classe I
lors d'essais biochimiques et cellulaires. Il a également démontré des
propriétés avantageuses dont la stabilité microsomiale et plasmatique dans le
cadre d'un criblage précoce ADMET in vitro et d'un criblage sur un vaste
profil d'innocuité portant sur des récepteurs, des enzymes et des canaux
ioniques de cellules cardiaques. Au cours d'expériences pharmacocinétiques in
vivo et d'études anti-tumorales sur des xénogreffes, on a pu constater que la
biodisponibilité orale chez les souris était d'environ 60 %, ce qui correspond
à des niveaux plasmatiques micromolaires bien au-delà des valeurs nanomolaires
de IC50 mesurées lors d'études in vitro. Enfin, on a pu observer une activité
anti-tumorale significative dans les modèles Hct116 et A549 avec une dose
orale quotidienne de 30mg/kg.

    Conclusion

    Ces données suggèrent qu'AEZS-126 est un composé prometteur pour une
intervention clinique au niveau de la voie de signalisation PI3K/Akt des
tumeurs chez les humains.

    Affiche #3706

    Intitulée "In vitro profiling of the potent and selective PI3K inhibitor,
AEZS-126", I. Seipelt, M. Gerlach, L. Blumenstein, G. Mueller, M.Teifel, E.
Polymeropoulos et E. Guenther, l'affiche passe en revue les caractéristiques
in vitro clé de ce composé qui ont mené à sa sélection pour du développement
in vivo.

    Résultats

    AEterna Zentaris a identifié une nouvelle génération de composés
pyridopyrazines à faible poids moléculaire en tant qu'inhibiteurs très
puissants et sélectifs de PI3K de classe I. L'affiche présente les
caractéristiques in vitro clé d'AEZS-126 qui ont mené à sa sélection pour un
développement in vivo. AEZS-126 inhibe PI3Ka avec une valeur IC50 de 10nM et
s'est avéré un puissant inhibiteur de phosphorylation de l'Akt dans des essais
cellulaires. Des études sur les mécanismes d'action ont démontré qu'AEZS-126
agit en tant que composé compétiteur de l'ATP. On a pu déterminer son activité
in vitro anti-prolifératrice sur diverses lignées cellulaires humaines (MDA-MB
468, U87, Hct116, PC-3, A549 et autres), avec des valeurs EC50 au niveau
nanomolaire.

    Conclusion

    L'optimisation de la structure pyridopyrazine principale d'AEterna
Zentaris eu égard à la sélectivité de kinases, de l'activité cellulaire et des
propriétés ADMET, a permis d'identifier AEZS-126 en tant que composé possédant
un profil pharmacologique in vitro avantageux pour la poursuite d'études au
niveau in vivo.

    Information sur AEterna Zentaris Inc.

    AEterna Zentaris Inc. est une société biopharmaceutique internationale
spécialisée dans la découverte, le développement et la commercialisation de
thérapies en endocrinologie et en oncologie. Des renseignements
supplémentaires et des communiqués peuvent être consultés sur notre site
Internet à l'adresse www.aezsinc.com.

    Enoncés prospectifs

    Le présent communiqué de presse contient des énoncés prospectifs
présentés conformément aux règles refuge de la Securities Litigation Reform
Act of 1995 des Etats-Unis. Les déclarations qui ne constituent pas des faits
historiques, notamment les déclarations précédées ou suivies des mots suivants
ou comprenant les mots suivants, tels que "croit", "prévoit", "compte",
"projette", "s'attend", "estime", "environ" et l'emploi du futur, du
conditionnel ou de la forme négative ou d'autres variations de ces termes ou
de termes comparables, constituent des énoncés prospectifs. Ces déclarations
reflètent l'avis, les intentions, les stratégies et les projets actuels de la
direction et sont fondées sur certaines hypothèses. Les énoncés prospectifs
comprennent certains risques connus et inconnus et comportent des incertitudes
qui pourraient faire en sorte que les résultats réels de la Société diffèrent
considérablement de ceux indiqués dans les énoncés prospectifs. Ces risques et
incertitudes comprennent, entre autres, le fait de savoir si AEterna Zentaris
réussira à mettre en oeuvre ou non ses stratégies commerciales, la
disponibilité de fonds et de ressources pour la poursuite des projets en R-D,
la réussite des études cliniques selon les échéanciers prévus, la capacité
d'AEterna Zentaris de tirer profit d'occasions d'affaires dans le secteur
pharmaceutique, les incertitudes relatives à la réglementation et l'évolution
générale de la conjoncture économique. Les investisseurs devraient consulter
les documents trimestriels et annuels déposés par la Société auprès des
commissions des valeurs mobilières du Canada et des Etats-Unis, où se trouvent
d'autres renseignements sur les risques et incertitudes propres aux énoncés
prospectifs. Les investisseurs sont mis en garde contre le risque d'accorder
une crédibilité excessive à ces énoncés prospectifs. La Société ne s'engage
pas à faire la mise à jour de tels facteurs ni à annoncer publiquement le
résultat d'une révision d'énoncés prospectifs contenus aux présentes afin de
refléter des résultats, événements ou des développements futurs à moins d'y
être tenue par une autorité gouvernementale ou une loi applicable.




Renseignements :

Renseignements: Relations avec les investisseurs: Ginette Vallières,
Coordonnatrice, relations avec les investisseurs, (418) 652-8525 poste 265,
gvallieres@aezsinc.com; Relations médias: Paul Burroughs, Directeur des
communications, (418) 652-8525 poste 406, pburroughs@aezsinc.com

Profil de l'entreprise

Aeterna Zentaris Inc.

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