Aeterna Zentaris annonce des résultats sur AEZS-131, un composé anticancéreux inhibiteur de Erk 1/2 hautement sélectif, à l'assemblée annuelle de l'American Association for Cancer Research

QUÉBEC, le 5 avril /CNW Telbec/ - Aeterna Zentaris inc. (TSX : AEZS) (NASDAQ : AEZS) (la « Société ») a annoncé aujourd'hui qu'une affiche sur son composé anticancéreux, AEZS-131, inhibiteur de Erk 1/2 hautement sélectif, a été présentée dans le cadre de la 102ième assemblée annuelle de l'American Association for Cancer Research qui se tient au Orange County Convention Center à Orlando en Floride.

Affiche #3563 :

Intitulée « A highly selective Erk 1/2 inhibitor with in-vivo anti tumor potency », Irene Seipelt, Eckhard Guenther, Lars Blumenstein, Gilbert Mueller, Peter Schmidt, Babette Aicher, Michael Teifel et Matthias Gerlach (Aeterna Zentaris GmbH).

Résultats

AEZS-131 est une petite molécule active oralement qui inhibe sélectivement Erk 1/2 avec un IC50 de 4nM, qui bloque la phosphorylation cellulaire de Rsk-1, module l'activation du substrat cellulaire en aval, arrête les cellules tumorales en phase G1 et inhibe la croissance de plusieurs lignées de cellules tumorales humaines lorsque présente à des concentrations nanomolaires. AEZS-131 a démontré un profile pharmacocinétique favorable. L'activité anti-tumorale a été étudiée chez des xénogreffes de souris in vivo réalisées avec le modèle de cancer du colon HCT-116. AEZS-131 a inhibé significativement la croissance tumorale et des doses quotidiennes allant jusqu'à 120mg/kg ont été bien tolérées.

Conclusion

L'intérêt porté sur l'inhibition en aval de l'activité de la kinase Erk 1/2 comme agent thérapeutique peut être intéressant car l'inhibition pharmacologique de Erk 1/2 inverse l'activation de Ras et Raf chez les cellules ayant démontré une résistance aux inhibiteurs communs de Raf, tel que PLX-4720/4032.

« L'inhibition de Erk représente une nouvelle approche ciblant la voie de signalisation Raf-Mek-Erk qui est couramment surexprimée dans le cancer. AEZS-131 est le composé le plus avancé des inhibiteurs de Erk 1/2 démontrant la validité du concept in vivo à la suite d'une administration par voie orale », a déclaré Juergen Engel, Ph. D., président et chef de la direction chez Aeterna Zentaris. « L'activité chez les cellules résistantes aux inhibiteurs de Raf souligne en outre le potentiel de cette approche chez les patients réfractaires aux traitements thérapeutiques actuels ».

Information sur le composé inhibiteur d'Erk 1/2

Des kinases régies par des signaux extracellulaires appelés « Erk », font partie de la chaîne de signalisation Ras-Raf-Mek-Erk et dirigent divers processus cellulaires tels que la croissance, la prolifération et la survie des cellules en réponse à une variété de signaux extracellulaires ou de signaux mutés intrinsèquement en amont. Aeterna Zentaris a identifié certains composés à petites molécules qui inhibent spécifiquement Erk 1/2, dont le AEZS-131, qui a démontré dans le cadre d'études in vivo qu'il inhibait la croissance tumorale de façon significative. Le développement d'AEZS-131 fait partie intégrante du programme de recherche d'Aeterna Zentaris sur les kinases, programme comprenant des études sur différents composés axés sur l'inhibition singulière de Erk1/2, l'inhibition singulière de PI3K et la double inhibition de kinases.

Information sur Aeterna Zentaris

Aeterna Zentaris est une entreprise de développement de produits au stade clinique avancé en oncologie, dont les activités de recherche sont axées sur des traitements potentiels contre plusieurs types de cancer dont ceux du côlon, des ovaires, de l'endomètre et le myélome multiple. L'approche novatrice de la Société dite « médecine personnalisée » vise à développer des traitements adaptés à la condition spécifique du patient et aux besoins médicaux non comblés. Le vaste portefeuille d'Aeterna Zentaris repose sur sa propre unité de découverte de produits, lui permettant ainsi un accès constant et à long terme, à des options thérapeutiques de pointe. Pour plus de renseignements, consulter le www.aezsinc.com.

Énoncés prospectifs

Le présent communiqué de presse contient des énoncés prospectifs présentés conformément aux règles refuge de la Securities Litigation Reform Act of 1995 des États-Unis. Les énoncés prospectifs comprennent certains risques connus et inconnus et comportent des incertitudes qui pourraient faire en sorte que les résultats réels de la Société diffèrent considérablement de ceux indiqués dans les énoncés prospectifs. Ces risques et incertitudes comprennent, entre autres, la disponibilité de fonds et de ressources pour la poursuite des projets en R-D, la réussite des études cliniques selon les échéanciers prévus, la capacité d'Aeterna Zentaris de tirer profit d'occasions d'affaires dans le secteur pharmaceutique, les incertitudes relatives à la réglementation et l'évolution générale de la conjoncture économique. Les investisseurs devraient consulter les documents trimestriels et annuels déposés par la Société auprès des commissions des valeurs mobilières du Canada et des États-Unis, où se trouvent d'autres renseignements sur les risques et incertitudes propres aux énoncés prospectifs. Les investisseurs sont mis en garde contre le risque d'accorder une crédibilité excessive à ces énoncés prospectifs. La Société ne s'engage pas à faire la mise à jour de tels facteurs ni à annoncer publiquement le résultat d'une révision d'énoncés prospectifs contenus aux présentes afin de refléter des résultats, des événements ou des développements futurs à moins d'y être tenue par une autorité gouvernementale ou une loi applicable.

SOURCE AETERNA ZENTARIS INC.

Renseignements :

Relations avec les investisseurs  
Ginette Vallières
Coordonnatrice, relations avec les investisseurs
Tél. : (418) 652-8525 poste 265
gvallieres@aezsinc.com

Relations médias
Paul Burroughs
Directeur des communications
Tél. : (418) 652-8525 poste 406
pburroughs@aezsinc.com

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